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Junio 2008, Vol. 21(2): 83-142
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Abstract (EN)
Anidulafungin is a new echinocandin antifungal agentrecently approved in Spain by the Spanish Drug Agency. As other echinocandins, it inhibits a selective target, 1,3-β-D-glucan synthesis, a major structural component of the fungal cell wall which is not present in mammalian cells, this avoiding toxicity problems. It has fungicidal activity against many Candida spp., including fluconazole-resistant, and fungistatic activity against other yeast and moulds such as Aspergillus spp. Clinical trials have shown non-inferiority of anidulafungin to fluconazole for invasive, including candidemia, and non-invasive Candida infections. It is well-tolerated, and no drug-related serious adverse events have been reported. Anidulafungin, which has a very long half life, is slowly degraded by human peptidases and proteases and has a low drug-drug interaction profile based on its lack of interaction with the cytochrome P450 system. Thus, dosing adjustments of anidulafungin based on age, gender, body weight, disease status, concomitant therapy or renal or hepatic insufficiency is not necessary. As it does not interact with amphotericin B and voriconazole, cyclosporine, tacrolimus and other drugs, it can be used in combination with other antifungal agents and co-administered with immunosuppressant drugs. It is generally well-tolerated in clinical trials. Its most frequent adverse events are nausea, vomiting, moderate diarrhea, transient elevation of hepatic enzymes and headache. Some of the patients have mild, passing reactions such as facial blushing, nausia and dyspnia related with rapid intravenous perfusion. Its antifungal activity, clinical efficacy, safety profile, and pharmacokinetic characteristics make it a suitable alternative antifungal compound for therapy of mucosal candidiasis, candidemia and invasive candidiasis, above all in patients with some degree of renal and hepatic insufficiency.
Abstract (ES)
La anidulafungina es una nueva equinocandina de aprobación reciente por la Agencia Española del Medicamento. Como otras equinocandinas, inhibe de manera selectiva la síntesis del 1,3-β-D-glucano, un importante componente estructural de la pared de la célula fúngica que no está presente en la de los mamíferos, lo que evita problemas de toxicidad. La actividad antifúngica frente a la mayoría de Candida spp. es fungicida, incluyendo las resistentes a fluconazol, y fungistática sobre Aspergillus spp. y otros hongos filamentosos. Los ensayos clínicos han demostrado buena eficacia en candidiasis orofaríngeas y esofagitis, así como en candidiasis invasoras, incluyendo candidemias, con eficacia igual o superior al fluconazol. La anidulafungina es bien tolerada y cuenta con mínimos efectos adversos. El fármaco, con una semivida muy larga, se degrada en el organismo humano lentamente por medio de peptidasas y proteasas y tiene un perfil bajo de interacciones medicamentosas al no ser sustrato, inductor o interactuar con las isoenzimas del sistema citocromo P450. Por tanto, no es necesario su ajuste de dosis en función de edad, sexo, peso corporal, estado de la enfermedad, terapia concomitante o insuficiencia renal o hepática. Al no interactuar con amfotericina B, voriconazol, ciclosporina, tacrolimus y otros fármacos, la anidulafungina puede coadministrarse con otros agentes antifúngicos y fármacos inmunosupresores. La anidulafungina es generalmente bien tolerada en los ensayos clínicos. Los efectos adversos más frecuentes son náuseas, vómitos, diarrea moderada, elevación transitoria de las enzimas hepáticas y cefalea. Algunos de los enfermos presentan reacciones leves pasajeras, como rubor facial, náuseas y disnea, relacionadas con la perfusión rápida endovenosa. La actividad antifúngica de la anidulafungina, eficacia clínica, perfil de seguridad y características farmacocinéticas le hacen un fármaco útil para la terapia de la candidiasis mucosa, candidemia y candidiasis invasora, sobre todo en enfermos con diferentes grados de insuficiencia hepática y renal.
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